Эффекс силденафил таб. п/о плен. 50 мг №6

Бренд	Эвалар
Страна производства	Россия
Форма выпуска	таблетки
Тип препарата	лекарственный препарат
Активные вещества	Силденафил
Органы и системы	половая система
Назначение	для улучшения эректильной функции, импотенция
Состав	На одну таблетку: 50 мгДействующее вещество: Силденафила цитрат - 70,25 мг (в пересчете на силденафил) (50,00 мг)Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая - 126,37 мгКальция гидрофосфат - 41,25 мгКрахмал прежелатинизированный - 27,50 мгМагния стеарат - 4,13 мгКроскармеллоза натрия - 2,75 мгКремния диоксид коллоидный - 2,75 мгСостав оболочки: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4,71 мгМакрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 2,35 мгТитана диоксид - 2,83 мгКраситель железа оксид красный - 0,02 мгКраситель железа оксид желтый - 0,09 мг.
Способ применения и дозы	Внутрь.Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг силденафила примерно за 1 час до сексуальной активности.С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз в сутки.Пожилые пациентыКорректировка дозы препарата ЭФФЕКС Силденафил не требуется.Нарушения функции почекДля пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.Совместное применение с другими лекарственными средствамиЧтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих ?-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" и "Особые указания").
Показания	Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.ЭФФЕКС Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Фармакологическое действие	Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстсразы 5-го типа (ФДЭ5).В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов.У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через два часа цветовое восприятие восстанавливалось. Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
Передозировка	При использовании препарата ЭФФЕКС Силденафил в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет выведение препарата, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами	Поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Взаимодействие	Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафилаМетаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYР3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитор ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Сmах силденафила повышалась на 140%, a AUС увеличилась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома P450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).Если силденафил применяют в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг два раза в сучки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг три раза в сутки) отмечалось снижение AUC и Сmax силденафила на 62,6% и 52,4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Сmах бозентана на 49,8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большому снижению концентрации силденафила в плазме крови.Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC, Сmах, Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.Влияние силденафила на другие лекарственные средстваСилденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 - 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50> 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.При одновременном приеме ?-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диатонического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя - 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих ?-адреноблокаторы,одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.Признаков значительного взаимодействии c толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируется изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к повышению AUC и Сmах бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8% и 12% соответственно.Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Условия хранения	Хранить при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Минимальный возраст	от 18 лет
Пол	мужской
Дозировка	50 мг
Единица измерения	Штука
Подходящие ЕНСТРУ	Показать

Пол	для мужчин
Бренд	Эвалар
Состав	На одну таблетку: 50 мгДействующее вещество: Силденафила цитрат - 70,25 мг (в пересчете на силденафил) (50,00 мг)Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая - 126,37 мгКальция гидрофосфат - 41,25 мгКрахмал прежелатинизированный - 27,50 мгМагния стеарат - 4,13 мгКроскармеллоза натрия - 2,75 мгКремния диоксид коллоидный - 2,75 мгСостав оболочки: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 4,71 мгМакрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 2,35 мгТитана диоксид - 2,83 мгКраситель железа оксид красный - 0,02 мгКраситель железа оксид желтый - 0,09 мг.
Дозировка	50 мг
Показания	Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.ЭФФЕКС Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Назначение	для улучшения эректильной функции,импотенция
Форма выпуска	таблетки
Передозировка	При использовании препарата ЭФФЕКС Силденафил в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет выведение препарата, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками.
Тип препарата	лекарственный препарат
Взаимодействие	Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафилаМетаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYР3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитор ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Сmах силденафила повышалась на 140%, a AUС увеличилась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома P450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Сmах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).Если силденафил применяют в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг два раза в сучки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг три раза в сутки) отмечалось снижение AUC и Сmax силденафила на 62,6% и 52,4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и Сmах бозентана на 49,8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большому снижению концентрации силденафила в плазме крови.Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC, Сmах, Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.Влияние силденафила на другие лекарственные средстваСилденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 - 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50> 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Сmах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.При одновременном приеме ?-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диатонического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя - 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих ?-адреноблокаторы,одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.Признаков значительного взаимодействии c толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируется изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к повышению AUC и Сmах бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8% и 12% соответственно.Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Органы и системы	половая система
Минимальный возраст	от 18 лет
Условия хранения	Хранить при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Активные вещества	Силденафил
Страна производства	Россия
Способ применения и дозы	Внутрь.Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг силденафила примерно за 1 час до сексуальной активности.С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз в сутки.Пожилые пациентыКорректировка дозы препарата ЭФФЕКС Силденафил не требуется.Нарушения функции почекДля пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.Совместное применение с другими лекарственными средствамиЧтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих ?-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" и "Особые указания").
Фармакологическое действие	Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстсразы 5-го типа (ФДЭ5).В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов.У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через два часа цветовое восприятие восстанавливалось. Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами	Поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Эффекс силденафил таб. п/о плен. 50 мг №6

Оформление доступно Заказчикам госзакупок

Характеристики

Характеристики

Оформление доступно Заказчикам госзакупок